Takrolimus |104987-11-3

Takrolimus, također poznat pod svojim trgovačkim imenom Prograf među ostalima, snažan je imunosupresivni lijek koji se primarno koristi kod transplantacije organa za sprječavanje odbacivanja.

Mehanizam djelovanja: Takrolimus djeluje tako da inhibira kalcineurin, proteinsku fosfatazu koja ima ključnu ulogu u aktivaciji T-limfocita, imunoloških stanica uključenih u odbacivanje presatka.Inhibiranjem kalcineurina, takrolimus blokira proizvodnju proupalnih citokina i sprječava aktivaciju T-stanica, potiskujući tako imunološki odgovor na transplantirani organ.

Indikacije: Takrolimus je indiciran za profilaksu odbacivanja organa u bolesnika koji primaju alogenu transplantaciju jetre, bubrega ili srca.Često se koristi u kombinaciji s drugim imunosupresivnim lijekovima kao što su kortikosteroidi i mikofenolat mofetil.

Način primjene: Takrolimus se obično daje oralno u obliku kapsula ili oralne otopine.Također se može primijeniti intravenski u određenim kliničkim situacijama, kao što je tijekom razdoblja neposredno nakon transplantacije.

Praćenje: Zbog svog uskog terapijskog indeksa i varijabilnosti u apsorpciji, takrolimus zahtijeva pažljivo praćenje razine u krvi kako bi se osigurala terapijska učinkovitost uz smanjenje rizika od toksičnosti.Terapijski nadzor lijeka uključuje redovito mjerenje razine takrolimusa u krvi i prilagođavanje doze na temelju tih razina.

Nuspojave: Uobičajene nuspojave takrolimusa uključuju nefrotoksičnost, neurotoksičnost, hipertenziju, hiperglikemiju, gastrointestinalne smetnje i povećanu osjetljivost na infekcije.Dugotrajna primjena takrolimusa također može povećati rizik od razvoja određenih zloćudnih bolesti, osobito raka kože i limfoma.

Interakcije s lijekovima: takrolimus se prvenstveno metabolizira pomoću enzimskog sustava citokroma P450, osobito CYP3A4 i CYP3A5.Stoga lijekovi koji induciraju ili inhibiraju te enzime mogu utjecati na razine takrolimusa u tijelu, potencijalno dovodeći do terapeutskog neuspjeha ili toksičnosti.

Posebna razmatranja: Doziranje takrolimusa zahtijeva individualizaciju na temelju čimbenika kao što su dob bolesnika, tjelesna težina, bubrežna funkcija, istodobni lijekovi i prisutnost popratnih bolesti.Pažljivo praćenje i redoviti nadzor s pružateljima zdravstvenih usluga ključni su za optimizaciju terapije i smanjenje nuspojava.